Η κρεατίνη είναι μια αμίνη η οποία έχει πολύ σημαντικό ρόλο στη λειτουργία των μυών. Τα σώμα ενός ατόμου που ζυγίζει 70 κιλά περιέχει περίπου 120 γραμμάρια κρεατίνης και από αυτήν την ποσότητα, 1-2% μεταβολίζεται κάθε μέρα στους μυς σε κρεατινίνη η οποία αποβάλλεται στα ούρα. Η συνολική δεξαμενή των 120 γραμμαρίων αναπληρώνεται καθημερινά από τη διατροφή (τα ζωικά προϊόντα όπως κρέατα και ψάρια είναι πλούσια σε κρεατίνη) ή με βιοσύνθεση στους νεφρούς και το συκώτι.
Η κρεατίνη λειτουργεί σαν προσωρινή αποθήκη ενέργειας μέσα στα κύτταρα, γιατί μπορεί να μετατραπεί σε φωσφο-κρεατίνη, προσλαμβάνοντας ένα μόριο φωσφόρου σε δεσμό υψηλής ενέργειας. Κατά τη λειτουργία των μυών όπου οι ανάγκες σε ενέργεια αυξάνονται απότομα, η φωσφο-κρεατίνη αποδίδει άμεσα αυτή την ενέργεια, για αυτό το 95% της κρεατίνης βρίσκεται στους μυς.
Η μονοϋδρική κρεατίνη είναι ένα από τα πιο συνηθισμένα συμπληρώματα διατροφής το οποίο λαμβάνεται από τους αθλητές σαν εργογόνο βοήθημα για τη βελτίωση της απόδοσής τους. Ο στόχος είναι να γεμίσουν οι αποθήκες κρεατίνης στα μυϊκά κύτταρα και να μεγιστοποιηθεί η αποθήκευση ενέργειας. Υπάρχουν αρκετά πρωτόκολλα που περιλαμβάνουν διαφορετικές δόσεις, διαστήματα χορήγησης, με ή χωρίς περιόδους φόρτισης, με ή χωρίς κυκλική επανάληψη. Όλα καταλήγουν στην αύξηση της κρεατίνης των μυϊκών κυττάρων κατά 10-40%, γεγονός που συνοδεύεται από στατιστικά σημαντικό πλεονέκτημα στην αθλητική απόδοση και την ανάρρωση του αθλητή, κυρίως όσον αφορά την βραχείας διάρκειας και υψηλής έντασης άσκηση.
Η χορήγηση κρεατίνης σε αθλητές σα διατροφικό συμπλήρωμα είναι κατά κανόνα ασφαλής με ερωτηματικά μόνο για τη μακροχρόνια χορήγηση (για χρόνια), επειδή δεν υπάρχουν καλά ελεγχόμενες μελέτες ασφάλειας. Με εξαίρεση ήπιες γαστρεντερικές ενοχλήσεις, η μόνη βεβαιωμένη ανεπιθύμητη ενέργεια είναι η αύξηση του σωματικού βάρους και αυτός είναι ο λόγος που η κρεατίνη δεν είναι ιδιαίτερα δημοφιλής στις γυναίκες. Σε όλες σχεδόν τις μελέτες φάνηκε ότι την πρώτη εβδομάδα της χορήγησης του συμπληρώματος κρεατίνης, το σωματικό βάρος αυξάνεται κατά 1-2 κιλά, που όμως δεν αντιστοιχεί σε λίπος. Τις πρώτες μέρες πρόκειται για νερό που εγκλωβίζεται στο μυϊκό κύτταρο γιατί συμπαρασύρεται από την κρεατίνη, ενώ αργότερα προέρχεται από πραγματική υπερτροφία της μυϊκής μάζας.
Έντονηανησυχία για την πιθανώς δυσμενή επίδραση κρεατίνης στην ισορροπία των υγρών και τη ρύθμιση της θερμοκρασίας του σώματος εμφανίστηκε στο τέλος της δεκαετίας του 1990 όταν οι θάνατοι 3 παλαιστών του National Collegiate Athletic Association λόγω υπερθερμίας και ραβδομυόλυσης διερευνήθηκαν και σε σχέση με τη λήψη συμπληρωμάτων κρεατίνης. Η αιτιολογική αυτή σχέση δεν αποδείχθηκε. Έκτοτε εμφανίστηκαν συστάσεις από διάφορους οργανισμούς για αποφυγή των συμπληρωμάτων κρεατίνης κατά την άσκηση με αυξημένο θερμικό στρες, όπως είναι το θερμό και υγρό περιβάλλον. Ο λόγος είναι ότι κατά την άσκηση σε θερμικό στρες η ανάγκη αποβολής θερμότητας εκπληρώνεται κυρίως με την εφίδρωση και κατά συνέπεια χρειάζεται να γίνει ανακατανομή των υγρών του σώματος και αύξηση του όγκου του πλάσματος του αίματος για την παραγωγή ιδρώτα. Αν ο εγκλωβισμός του νερού στο μυϊκό κύτταρο λόγω της κρεατίνης θα μπορούσε να εμποδίσει την ανακατανομή των υγρών του σώματος κατά θερμορύθμιση είναι μια θεωρία που αποτέλεσε το αντικείμενο πολλών μελετών μετά το 2000. Οι μελέτες αυτές συνολικά έδειξαν ότι η κρεατίνη, όταν λαμβάνεται σαν διατροφικό συμπλήρωμα με σκοπό την ενίσχυση της αθλητικής απόδοσης, δεν αρκεί από μόνη της να εμποδίσει τη ρύθμιση της θερμοκρασίας κατά την άσκηση στη ζέστη, αφού σε αυτή τη φάση, η ανάγκη του αίματος να προσλάβει νερό λόγω της εφίδρωσης, φαίνεται να υπερνικά την τάση της κρεατίνης να φυλακίσει το νερό μέσα στο μυϊκό κύτταρο.